THÀNH PHẦN:
Hoạt chất:Tenofovir disoproxil fumarat 300 mg
Tá dược: Lactose monohydrat, Avicel, Kollidon K30, Natri croscarmellose, Magnesi stearat, HPMC 615, HPMC 606, PEG 6000, sắt oxy đỏ, Titan dioxyd, Talc, màu xanh.
TÍNH CHẤT DƯỢC LÝ
Tính chất dược lực học
Tenofovir disoproxil fumarat có cấu trúc nucleotide diester vòng xoắn tương tự adenosine monophosphat. Tenofovir disoproxil fumarat trải qua sự thủy phân diester ban đầu chuyển thành Tenofovir và tiếp theo là quá trình phosphoryl hóa nhớ các men trong tế bào tạo thành Tenofovir disphosphat. Tenofovir disphosphat ức chế hoạt tính của men sao chép ngược HIV -1 bằng cách cạnh tranh với chất nền tự nhiên deoxyadenosin-5′ triphosphat và sau khi gắn kết vào AND, kết thúc chuối AND.
Tenofovir disoproxil fumarat cũng ức chế enzym ADN-polymerase của virus gây viêm gan B (HBV) trong tế bào gan.
Tenofovir disphosphat là chất ức chế men α vaø β-ADN polymerase của động vật có vú và men γ-AND ở động vật có xương sống.
Tính chất dược động học
Tenofovir disoproxil fumarat được hấp thu nhanh sau khi uống và chuyển thành Tenofovir. Sinh khả dụng theo đường uống của thuốc là 25% và tăng lên khi uống thuốc trong bữa ăn giàu chất béo. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1-2 giờ.
Tenofovir disoproxil fumarat phân bố rộng rãi trong các mô, đặc biệt là gan và thận.
Thời gian bán thải kết thúc của Tenofovir là khoảng 17 tiếng. Tenofovir được bài tiết chủ yếu qua nước tiều bằng cả 2 cách bài tiết qua ống thận và lọc qua cầu thận
CHỈ ĐỊNH
Chỉ định kết hợp với các thuốc kháng vetrovirus khác trong điều trị nhiễm virus HIV-1 ở người lớn.
Kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác trong phòng ngừa nhiễm HIV ở những người có nguy cơ lây nhiễm,
Viêm gan B mãn tính còn bù, có bằng chứng về virus và mô học chứng tỏ viêm gan thể hoạt động hoặc xơ hóa.
LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG
Điều trị và phòng ngừa HIV: uống 1 viên x 1 lần/ ngày. Kết hợp với thuốc kháng retrovirus khác.
Điều trị viêm gan B mãn tính: 1 viên x 1 lần/ ngày trong hơn 48 tuần
Uống thuốc lúc no để được hấp thu tốt nhất
Ăn thức ăn nhanh có nhiều chất béo để làm tăng khả năng hấp thu thuốc
Bệnh nhân suy thận
Độ thanh thải creatinin 30-49 ml/ phút: 1 viên mỗi 48 giờ.
Độ thanh thải của reatinin 10-29 ml/phút: 1 viên x 2 lần/ tuần
Bệnh nhân thẩm phân máu: 1 viên/ tuần sau khi thẩm phân hoàn tất
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Bệnh thận nặng
Bệnh nhân có bạch cầu đa nhân trung tính thấp bất thường (< 0,75×109/L) hay nồng độ hemoglobin bất thường (75g/l)
Phụ nữ có thai và cho con bú
THẬN TRỌNG
Bệnh nhân suy thận: theo dõi chức năng thận
Kiểm tra sự giảm mật độ khoáng của xương ở bệnh nhân co tiền sử gãy xương hoặc có nguy cơ bị loãng xương.
Khi dùng cách thuốc kháng retrovirus có thể gây tăng sinh các mô mở trong cơ thể.
Nhiễm acid lactic, thường kết hợp với gan to nghiêm trọng và nhiễm mở thường gặp khi điều trị với các thuốc ức chế ngược nucleoside. Các triệu chứng nhiễm acid lactic gồm: buồn nôn, ói mửa, khó chịu, suy nhược.
Trẻ em dưới 15 tuổi: chưa xác định đô ăn toàn.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Rối loạn tiêu hóa nhẹ: chán ăn, đầy hơi, khó tiêu, nôn và buồn nôn, đau bụng, tiêu chuẩn.
Bệnh thần kinh ngoại vi, đau đầu, chóng mặt, mất ngủ, trầm cảm, ra mồ hôi, đau cơ.
Tăng men gan, tăng triglycerid máu, tăng đường huyết, tăng amylase huyết thanh, giảm phosphate máu. Thiếu bạch cầu trung tính.
Suy thận, viêm tụy, phát ban da.
Nhiễm acid lactid, gan to nghiêm trọng và nhiễm mỡ thường gặp khi kết hợp với các thuốc ức chế men sao chép ngược nucleosid.
TƯƠNG TÁC VỚI CÁC THUỐC KHÁC VÀ CÁC DẠNG TƯƠNG TÁC KHÁC
