Thành phần
Hoạt chất: Ciprofloxacin hydroclorid tương đương 500 mg Ciprofloxacin.
Tá dược: Avicel M101, Tinh bột ngô, Crospovidon, Kollidon K30, Aerosil, Magnesi stearat, HPMC 615, HPMC 606, PEG 6000, Titan dioxyd, Talc.
Dược lực học
Ciprofloxacin là kháng sinh bán tổng hợp và được coi là một trong những thuốc có tác dụng mạnh nhất trong nhóm fluoroquinolon, còn được gọi là các chất ức chế DNA gyrase. Do ức chế enzym DNA gyrase, nên thuốc ngăn sự sao chép của chromosom khiến cho vi khuẩn không sinh sản được nhanh chóng.
Ciprofloxacin có phổ kháng khuẩn rất rộng, bao gồm phần lớn các mầm bệnh quan trọng, phần lớn các vi khuẩn Gram âm kể cả Pseudomonas và Enterobacter. Các vi khuẩn Gram dương kém nhạy cảm hơn và không có tác dụng trên phần lớn các vi khuẩn kỵ khí.
Do cơ chế tác dụng đặc biệt, Ciprofloxacin không bị đề kháng chéo với các kháng sinh nhóm ß – lactam, aminoglycosid, tetracyclin, macrolid.
Dược động học
Ciprofloxacin hấp thu nhanh và dễ dàng ở ống tiêu hoá.
Nồng độ tối đa của Ciprofloxacin trong máu xuất hiện sau 1 – 2 giờ với sinh khả dụng tuyệt đối là 70 – 80%.
Thời gian bán thải khoảng 3,5 – 4,5 giờ đối với người có chức năng thận bình thường, thời gian này dài hơn ở người bị suy thận và người cao tuổi.
Thể tích phân bố của Ciprofloxacin rất lớn, thuốc được phân bố rộng khắp và có nồng độ cao ở những nơi bị nhiễm khuẩn. Nồng độ trong mô thường cao hơn nồng độ trong huyết thanh, đặc biệt là các nhu mô, cơ, mật và tuyến tiền liệt. Nếu màng não bình thường thì nồng độ thuốc trong dịch não tuỷ chỉ bằng 10% nồng độ huyết tương, nhưng khi màng não bị viêm, thì thuốc ngấm qua nhiều hơn. Ciprofloxacin đi qua nhau thai và bài tiết qua sữa mẹ.
Khoảng 40 – 50% liều uống đào thải dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Các đường đào thải khác là chuyển hoá ở gan, bài xuất qua mật và thải qua niêm mạc vào trong lòng ruột (đây là cơ chế đào thải bù trừ ở người bệnh suy thận nặng). Thuốc đào thải hết trong vòng 24 giờ.
Chỉ định
Nhiễm trùng đường hô hấp.
Viêm tai giữa và các xoang, đặc biệt nguyên nhân do vi khuẩn Gram âm, kể cả Staphylococcus hay Pseudomonas.
Nhiễm trùng huyết.
Nhiễm trùng mắt, da, mô mềm, xương khớp.
Nhiễm trùng thận, đường tiết niệu, cơ quan sinh dục, tuyến tiền liệt.
Nhiễm trùng đường tiêu hoá, đường mật, viêm phúc mạc.
Dự phòng hoặc điều trị nhiễm trùng trên bệnh nhân có hệ miễn dịch suy yếu.
Dự phòng bệnh não mô cầu.
Liều lượng và cách dùng
Để thuốc được hấp thu nhanh nên uống thuốc 2 giờ sau bữa ăn, uống với nhiều nước.
Trừ khi thuốc được kê toa theo cách khác, đề nghị dùng theo hướng dẫn dưới đây:
.jpg)
Liệu trình điều trị tùy thuộc vào độ trầm trọng của bệnh trên lâm sàng và diễn biến về vi trùng học. Nên điều trị tiếp tục một cách hệ thống tối thiểu 48 giờ sau khi hết sốt hoặc hết triệu chứng lâm sàng.
Cần giảm liều ở người suy giảm chức năng thận hay chức năng gan, người lớn tuổi, nếu phải dùng ở liều cao.
Trong trường hợp người bị suy giảm chức năng thận, nếu dùng liều thấp thì không cần giảm liều; nếu dùng liều cao thì phải điều chỉnh liều dựa vào độ thanh thải creatinin, hoặc nồng độ creatinin trong huyết thanh.
.jpg)
Chống chỉ định
Người có tiền sử quá mẫn với Ciprofloxacin hoặc các thuốc liên quan như acid nalidixic và các quinolon khác.
Không được dùng Ciprofloxacin cho trẻ em, thiếu niên đang tăng trưởng và phụ nữ mang thai hoặc thời kỳ cho con bú vì những thực nghiệm trên súc vật cho thấy nguy cơ tổn thương sụn khớp ở những cơ thể chưa phát triển hoàn toàn về kích thước.
Thận trọng
Cẩn thận khi dùng Ciprofloxacin đối với người có tiền sử động kinh hay rối loạn hệ thần kinh trung ương, người bị suy chức năng gan hay thận, người lớn tuổi, người thiếu glucose-6-phosphat dehydrogenase, người bị bệnh nhược cơ.
Dùng Ciprofloxacin dài ngày có thể làm các vi khuẩn không nhạy cảm với thuốc phát triển quá mức. Nhất thiết phải theo dõi người bệnh và làm kháng sinh đồ thường xuyên để có biện pháp điều trị thích hợp theo kháng sinh đồ.
Ciprofloxacin có thể làm cho các xét nghiệm vi khuẩn Mycobacterium tuberculosis bị âm tính.
Tác dụng phụ
Tác dụng phụ của thuốc chủ yếu là trên dạ dày – ruột, thần kinh trung ương và da.
Tiêu hoá: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, hiếm gặp viêm đại tràng màng giả.
Thần kinh trung ương: kích động. Hiếm gặp: rối loạn tâm thần, lú lẫn, mất ngủ, trầm cảm, rối loạn các giác quan …
Da: nổi ban, ngứa, viêm tĩnh mạch nông. Hiếm gặp: hội chứng da – niêm mạc, viêm mạch, hội chứng Lyell, ban đỏ da thành nốt, ban đỏ da dạng tiết dịch.
Tim – mạch: nhịp tim nhanh.
Chuyển hóa: tăng tạm thời nồng độ các transaminase. Ít gặp tăng tạm thời creatinin, bilirubin và phosphatase kiềm trong máu.
Cơ xương: đau ở các khớp, sưng khớp. Hiếm gặp: đau cơ, viêm gân và mô bao quanh.
Tiết niệu – sinh dục: tiểu ra máu, suy thận cấp, viêm thận kẽ (hiếm gặp).
Gan: đã có báo cáo một vài trường hợp bị hoại tử tế bào gan, viêm gan, vàng da ứ mật (hiếm gặp).
Máu: thiếu máu tiêu huyết, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu lympho, giảm bạch cầu đa nhân, giảm tiểu cầu, thay đổi nồng độ prothrombin (hiếm gặp).
Toàn thân: nhức đầu, sốt do thuốc. Hiếm gặp phản ứng phản vệ hoặc dạng phản vệ.
Khác: Nhạy cảm với ánh sáng khi phơi nắng, phù thanh quản, phù phổi, khó thở, co thắt phế quản (hiếm gặp).
Nếu bị tiêu chảy nặng và kéo dài trong suốt thời gian điều trị, bệnh nhân có thể bị rối loạn nặng ở ruột (viêm đại tràng màng giả). Cần ngưng Ciprofloxacin và thay bằng một kháng sinh khác phù hợp hơn như vancomycin.
Các tác dụng phụ này đôi khi xảy ra ở liều Ciprofloxacin đầu tiên, nếu có bất kỳ dấu hiệu nào về tác dụng phụ, cần ngưng Ciprofloxacin ngay và thông báo cho thầy thuốc.
Quá liều và cách xử trí
Nếu đã uống phải một liều lớn, thì cần xem xét để áp dụng những biện pháp sau: gây nôn, rửa dạ dày, lợi niệu. Cần theo dõi bệnh nhân cẩn thận và điều trị hỗ trợ như truyền bù dịch.
Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác
Dùng đồng thời với các thuốc kháng viêm không steroid (ibuprofen, indomethacin…) sẽ làm tăng tác dụng phụ của Ciprofloxacin.
Dùng chung với thuốc kháng acid có nhôm và magnesi sẽ làm giảm nồng độ trong huyết thanh và giảm sinh khả dụng của Ciprofloxacin. Không uống đồng thời Ciprofloxacin với các thuốc kháng acid (nên uống Ciprofloxacin 1 – 2 giờ trước hoặc tối thiểu 4 giờ sau khi uống thuốc kháng acid).
Độ hấp thu Ciprofloxacin có thể bị giảm đi một nửa nếu dùng đồng thời một số thuốc gây độc tế bào (cyclophosphamid, vincristin, doxorubicin, cytosin arabinosid, mitozantron).
Nếu dùng đồng thời didanosin, thì nồng độ Ciprofloxacin bị giảm đi đáng kể. Nên uống Ciprofloxacin trước khi dùng didanosin 2 giờ hoặc sau khi dùng didanosin 6 giờ.
Các chế phẩm có sắt (fumarat, gluconat, sulfat) làm giảm đáng kể sự hấp thu Ciprofloxacin ở ruột. Các chế phẩm có kẽm ảnh hưởng ít hơn. Tránh dùng đồng thời Ciprofloxacin với các chế phẩm có sắt hoặc kẽm, nên uống các thứ thuốc này càng xa nhau càng tốt.
Uống đồng thời sucralfat sẽ làm giảm hấp thu Ciprofloxacin một cách đáng kể. Nên uống kháng sinh 2 – 6 giờ trước khi uống sucralfat.
Uống Ciprofloxacin đồng thời với theophylin có thể làm tăng nồng độ theophylin trong huyết thanh. Cần kiểm tra nồng độ theophylin trong máu, và có thể giảm liều theophylin nếu bắt buộc phải dùng 2 loại thuốc.
Ciprofloxacin và cyclosporin dùng đồng thời có thể tăng nhất thời creatinin huyết thanh. Nên kiểm tra creatinin huyết mỗi tuần 2 lần.
Probenecid làm giảm mức lọc cầu thận và giảm bài tiết ở ống thận, do đó làm giảm đào thải thuốc qua nước tiểu.
Warfarin phối hợp với Ciprofloxacin có thể gây hạ prothrombin. Cần kiểm tra thường xuyên prothrombin huyết và điều chỉnh liều thuốc chống đông máu.
Dùng đồng thời Ciprofloxacin với glibenclamid có thể làm tăng hoạt tính của glibenclamid (hạ đường huyết).
Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú
Chỉ nên dùng Ciprofloxacin cho phụ nữ mang thai trong những trường hợp nhiễm khuẩn nặng mà không có kháng sinh khác thay thế.
Không dùng Ciprofloxacin cho phụ nữ đang cho con bú vì thuốc tích tụ lại trong sữa và có thể đạt đến nồng độ có hại cho trẻ. Nếu mẹ buộc phải dùng Ciprofloxacin thì phải ngưng cho con bú.
Tác động của thuốc khi vận hành tàu xe, máy móc
Ngay cả khi dùng với liều qui định, Ciprofloxacin có thể ảnh hưởng đến việc điều khiển xe hay vận hành máy móc. Ảnh hưởng càng nhiều hơn khi dùng thuốc cùng với rượu.
Trình bày: Hộp 03 vỉ x vỉ 10 viên nén dài bao phim. Vỉ Al – PVC trong.
Bảo quản: Nơi khô, nhiệt độ dưới 30 oC. Tránh ánh sáng.
Tiêu chuẩn: DĐVN IV.
Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
